|
||||
|
||||
ОПИСАНИЕ АМИКИН (амикацина сульфат) представляет собой полусинтетический аминогликозидный антибиотик, получаемый из канамицина. ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АМИКИН быстро всасывается после внутримышечного введения и быстро проникает во внеклеточную жидкость. Эффективные бактерицидные концентрации антибиотика присутствуют в крови в течение 10-12 часов. При внутривенном введении препарата терапевтические концентрации активного компонента достигаются через 30-60 минут. У нормальных детей концентрация препарата в спиномозговой жидкости составляет 10-20 % от концентрации в сыворотке крови, при заболевании менингитом это значение может составить до 50 %. Около 20 % антибиотика связывается с белками сыворотки. АМИКИН выделяется из организма в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. АМИКИН обладает бактерицидным действием за счет подавления синтеза белка у микроорганизмов. АМИКИН эффективен в отношении большинства грамотрицательных и многих грамположительных возбудителей. Грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к препарату АМИКИН, включают: Pseudomonas, E.Coli, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Klebsiella, Enterobacter-Serratia, Salmonella, Shigella, Mima-Herelea, Citobacter freundii, Providencia. Многие штаммы этих микроорганизмов, резистентные к гентамицину, тобрамицину и канамицину, могут быть чувствительными к препарату АМИКИН. Грамположительным возбудителем, наиболее чувствительным к препарату АМИКИН, является Staphilococcus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), включая штаммы, резистентные к метициклину. ПОКАЗАНИЯ АМИКИН показан при всех инфекциях, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий, включая штаммы, для которых определение чувствительности обнаруживает резистентность к другим аминогликозидам. АМИКИН эффективен при лечении бактериемии и септицемии (включая неонатальный сепсис); при лечении серьезных инфекционных заболеваний дыхательных путей, костной системы и суставов, центральной нервной системы (включая менингит), поражений кожи и мягких тканей; интра-абдоминальных инфекций (включая перитонит); а также для лечения ожогов и постоперационный инфекций (включая случаи пост-сосудистой хирургии). СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ И ДОЗЫ Доза препарата перед проведением курса лечения рассчитывается по массе тела больного. Перед и во время лечения препаратом АМИКИН следует проводить анализ функции почек, используя значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина. Во время лечения рекомендуется определять концентрацию амикацина в сыворотке крови с целью поддержания адекватной, не превышающей допустимой нормы концентрации действующего вещества в организме, а также периодически определять максимальную и минимальную концентрации препарата. Не следует допускать концентраций препарата около 35 мкг/мл (максимальная концентрация, определяется через 30-90 минут после введения препарата) и около 10 мкг/мл минимальной концентрации (непосредственно перед премом следующей дозы). Дозы препарата необходимо подбирать как указано ниже. Внутривенное и внутримышечное введение препарата больным с нормальной функцией почек Обычная доза взрослым, детям и младенцам с нормальной функцией почек составляет 15 мг/кг/день в два-три приема с интервалом 8-12 часов. Взрослым с нормальной функцией почек можно применять препарат один раз в день, при этом концентрация активного компонента в сыворотке может превышать 35 мкг/мл. Доза больным с большой массой тела не должна превышать 1,5 г/день. При инфекции дыхательных путей, бактериемии, септицемии, сложных случаях инфекционных заболеваний мочевого тракта, интра-абдоминальных инфекций и фебрильной нейтропении (эмпирическое применение препарата) доза взрослым (клиренс креатинина > 50 мл/мин) составляет 15 мг/кг один раз в день внутривенно, детям в возрасте от 4 недель - 20 мг/кг. При неосложненных случаях инфекционных заболеваний мочевого тракта доза препарата составляет 500 мг один или два раза в день (250 мг b.i.d.i.). Начальная доза для новорожденных составляет 10 мг/кг, а поддерживающая - 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Рекомендуемая доза для недоношенных детей составляет 7,5 мг/кг каждые 12 часов. При тяжелых заболеваниях при необходимости продления курса лечения (после 10 дней лечения) следует пересмотреть дозировку препарата, а также обязательно проверить функцию почек, провести аудиметрический анализ и работу вестибулярного аппарата. Если в течение 3-5 дней не наблюдается клинического ответа на лечение, то применение препарата следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) не рекомендуется применять препарат один раз в день. Препарат назначают два раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови больного. Общую дозу препарата по сравнению с обычно назначаемой следует снизить либо путем увеличения интервалов между введениями препарата, либо путем уменьшения дозы препарата. Обычная доза с увеличенными интервалами введения Если состояние больного стабильно и значение клиренса креатинина неизвестно, интервал введения препарата в часах (доза больным с нормальной функцией почек по шкале BID - 7,5 мг/кг) вычисляют, умножая концентрацию креатинина в сыворотке больного на 9. Например, если концентрация креатинина в сыворотке составляет 2 мг/100 мл, то рекомендуемую обычную дозу - 7,5 мг/кг - следует принимать каждые 18 часов. Уменьшанная доза с фиксированными интервалами введения препарата Больным с нарушенной функцией почек необходимо снизить дозу препарата и вводить препарат через фиксированные промежутки времени. Чтобы обеспечить таким больным точное введение рассчитанной дозы и избежать создания в крови избыточных концентраций, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке. В отсутствие данных о концентрации препарата в сыворотке и при стабильном состоянии больного показатели креатинина в сыворотке и его клиренса являются наиболее надежными индикаторами степени повреждения почек, служащими ориентиром при подборе доз. Курс лечения начинается с введения нормальной нагрузочной дозы, составляющей 7,5 мг/кг. Нагрузочная доза равняется нормальной рекомендуемой дозе, которая рассчитывается для больного с нормальной функцией почек, как указано выше. Для определения величины поддерживающих доз, вводимых с интервалом 12 часов, нагрузочную дозу следует уменьшить пропорционально снижению величины клиренса креатинина (КК) больного: Доза препарата (каждые 12 часов) = (наблюдаемый КК, мл/мин x рассчитанная доза препарата, мг)/(нормальное значение КК, мл/мин) Если существует информация о постоянном значении концентрации креатинина в сыворотке, то приблизительную сниженную дозу препарата, принимаемую каждые 12 часов, можно вычислить следующим образом: значение обычной рекомендованной дозы разделить на концентрацию креатинина в сыворотке крови. Приведенные выше рекомендации не являются абсолютно строгими, но, тем не менее, если определение концентрации амикацина в сыворотке больного невозможно, то следует использовать именно эту схему подбору доз. Приготовление растворов для внутривенного вливания Взрослым необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного разбавителя. Раствор препарата следует вводить в течение 30-60 минут. Детям объем раствора должен достаточным для введения на протяжении 30-60 минут. Внутривенное вливание препарата младенцам должно проводиться в течение 1-2 часа. АМИКИН, как и все аминогликозиды, нельзя вводить одновременно с другими лекарственными препаратами. Для приготовления растворов препарата для внутривенного вливания следует использовать следующие растворители: 5 % раствор глюкозы для инъекций Растворы препарата АМИКИН с концентрацией 2,5 - 5,0 мг/мл стабильны в течение 24 часов при комнатной темепературе. АМИКИН, как и все лекарственные препараты для парентерального применения перед введением следует осматривать на наличие посторонних частиц или окрашивание. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к аминогликозидам в истории болезни из-за перекрестной чувствительности больных к препаратам этого класса или любому компоненту препарата.
|
||||
@ 2007 СТОП_СПИД!
|